Фармакология | Дофаминергиялық заттар жіктелуі

Фармакологиялық заттардың көптеген топтары нигростриалды, мезолимбиялық және туберофундибулярлы жолдары бар дофаминергиялық жүйеге әсер етеді.Қозғалыс белсенділігінің орталық реттелуі, мінез құлық және психикалық қызметтер, бірқатар гипофизарлық гормондардың өнімі, құсу орталығының қызметі дофаминергиялық жүйенің жағдайына тікелей байланысты.Дофаминергиялық жүйенің реттелуі пост және пресинаптикалық дофаминдік ( D) рецепторлар арқылы іске асырылады.Пресинаптикалық дофаминдік рецепторларды қоздыру жүйке ұштарынан дофаминнің синтезі мен босап шығуын төмендетеді.
Дофаминдік рецепторлардың 2 тобы бар : D ^1 –рецепторлар көбінесе постсигаптикалық тежелулер шақырады. Олар G^1-белоктарымен байланыста. Аденилатциклазаны ынталандырып, цАМФ-тың мөлшерін жоғарлатады. Бұл рецепторлар G^і/о-белоктармен байланыста. Аденилат циклазаны тежейді. Сонымен қатар, олар К+-өзекшелерін белсендіріп, Са2+-өзекшелерін тежейді. Қолданып жүрген дәрілік заттардың ішінен дофаминдік рецепторлардың тежегіштері ретінде және дофаминергиялық жүйені белсендендіретін (паркинсон ауруында қолданылатын заттардың бірқатары акромегалияда өсу гормоны мен пролактиннің өнімін төмендететін дофаминомиметик бромокриптин) заттарда болады.
Паркинсонизмді емдеуде қолданылатын дофаминдік рецепторладың ынталандырғыштарына бромокриптин (парлодел) жатады. Химиялық құрылымы бойынша бұл қастауыш алколоидты эргокриптиннің жартылай синтетикалық туындысы. Дофаминдік D^2-рецепторларының агонисті болып табылады. Паркинсонға қарсы айқын белсенділігі бар. Бромокриптинге тән әсерлерге, сондай-ақ пролактин мен өсу гармонының өнімін төмендету жатады. Ішке қабылданады. Асқазан ішек жолдарынан шамамен 30% сіңеді. Бірталай бөлігі бауыр тосқауылынан бірінші рет өткенде ыдырайды. Қанның сары суында максималды концентрациясы 1,5-3 сағат жиналады t^1\3 сағат. Бромокриптиннің айтарлықтай бөлігі биотрансформацияға ұшырайды. Шығуының негізгі жолы өтпен ішекке түсу арқылы. Бромокриптин,ереже бойынша, леводопамен жұптастырылып қолданылады.....
Рефераттар
Толық