Физиологиялық белсенді табиғи және синтетикалық қосылыстар. Химия, 11 сынып, дидактикалық материал.

Қосымша №1 .Ацетилсалицил қышқылы немесе Аспирин (лат. Acidum acetylsalicylicum) — қабынуға қарсы стероидті емес дәрі-дәрмектер тобына жататын салицил қышқылының туындысы.

Ашылу тарихы

Ежелгі римдіктер талдың қабығын (соның негізінде кейіннен аспирин жасалған) науқастар мен жаралылардың ауырсынуларын басуға пайдаланған екен. Біздің дәуіріміздің бірінші ғасырында Диоскур деген дәрігер тал қабығынан жасалған қайнатпаны тұз байланатын ауру мен сарп ауруын емдеу үшін пайдалануға кеңес берген екен. Ежелгі грек дәрігері Гиппократ та талдың қабығын ауырсынуды басатын және дене қызуын түсіретін дәрілерді жасауға

пайдаланған.

ХІХ ғасырдың соңында Bayer компаниясының фармацевті Феликс Хоффман сарп ауруымен ауыратын өзінің қарт әкесінің ауруын жеңілдете алатын дәрі жасау үшін зерттеулермен айналысқан. Ұзаққа созылған зерттеулерден кейін Хоффман жаңалық ашқан: ол салицил қышқылы мен сірке қышқылынан сәтті қоспа дайындаған.

1988 жылы Берлиндегі Императорлық патенттік ведомство тіркегеннен кейін жаңа дәрі «Аспирин» деген сауда маркасымен сатуға шығарылған. Дәрінің атауы екі сөзден құрастырылған: «а» - ацетил сөзі, ал «спир» - spiraea сөзі– алғаш рет химиялық жолмен салицилді қышқыл бөліп алынған тобылғы тал сөзінің латынша атауы.

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдаған кезде негізінен аш ішектің проксимальді бөлігінен, аз дәрежеде асқазаннан жылдам сіңеді. Асқазанда ас болуы ацетилсалицил қышқылының сіңуін едәуір өзгертеді. Ацетилсалицил қышқылы организмнің көптеген тіндері мен сұйық орталарында таралады. Гематоэнцефалық барьер арқылы сіңеді.

Соңынан глицинмен немесе глюкуронидпен конъюгацияланатын салицил қышқылын түзіп гидролиздену арқылы бауырда метаболизмденеді. Шамамен 80% салицил қышқылы қан плазмасының ақуыздарымен байланысады.

Ацетилсалицил қышқылының (T_1/2) жартылай шығарылу кезеңі шамамен 15 минутты құрайды, салицил қышқылы - шамамен 3 сағат. Салицил қышқылы түрінде артықшылығы бүйрек арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрі. Қабынуға қарсы, ауырғанды басатын, ыстықты түсіретін және антиагрегациялық әсері бар, сондай-ақ тромбоциттер агрегациясын азайтады. Әсер ету механизмі қабыну, ауыру және қызба патогенезінде басты рөл атқаратын, простагландиндердің ізашары болып табылатын, арахидон қышқылы метаболизмінің негізгі ферменті - циклооксигеназа белсенділігін бәсеңдетумен байланысты