Бәсекеге қабілетті және бәсекеге қабілетсіз фермент ингибиторлары. Биология, 11 сынып, презентация.

Ферменттер

Сен не білесің?

Ферменттер туралы не білесің?

Фермент белсенділігіне әсер ететін факторларды атаңыз?

Активация энергиясы туралы не білесіз?

Ингибаторлар деген не?

11.4.1.3 бәсекеге қабілетті және бәсекеге қабілетті емес фермент ингибиторларын салыстырыңыз

Оқу мақсаттары

Ферменттердің бәсекеге қабілетті және бәсекеге қабілетсіз ингибицияларын салыстырады

Бәсекеге қабілеттілікті тежеу моделін жасайды

Ферменттерді медицинада, химияда және өнеркәсіпте қолдану мүмкіндігін талқылайды

Бағалау критерийлері

Сөздік

қайтымсыз ингибиторлар, қайтымды ингибиторларорганофосфор, диализ, концентрация, теріс кері байланыс, улар, медицина, специфика, АТФ, аллостериялық / белсенді аймақ, конформациялық өзгеріс, ферменттер, ферментативті реакция

Белсендіру энергиясын азайту

Ферменттер – катализаторлар

реакцияны бастау үшін энергия мөлшерін азайту

reactant

product

uncatalyzed reaction

catalyzed reaction

NEW activation energy

Ферменттердің қасиеттері

Арнайылығы

әр фермент белгілі бір субстратпен жұмыс істейді

Н сутектік және иондық байланыстар

Реакция кезінде тұтынылмайды

1 фермент 600 000 реакция / секунд.

реакция әсер етпейтін ферменттер

Әсері етеді:

Фермент концентрациясы

Субстрат концентрациясы

Температура

pH

Ферменттердің әсер ету факторлары

Жоғары және төмен Ph денатурация ферменттері. Құрылым / пішін жойылды

Төмен температуралы ферменттер белсенді емес.

Жоғары температура ферменттерді денатурацияға ұшыратады.

Optimum temp

Optimum pH

Барлық ферменттердің белсенді орталықтары толған

7

pH

pH

reaction rate

2

0

1

3

4

5

6

8

9

10

pepsin

trypsin

What’s

11

12

13

14

pepsin

trypsin

Ферменттің жұмысына әсер ететін факторлар

Фермент концентрациясы

Фермент көп  =  реакция жылдамдайды

Фермент көп =субстратпен жиі қосылады

- Реакция жылдамдығы азаяды

субстрат шектеу факторына айналады

барлық фермент молекулалары субстрат таба алмайды

Фермент атауы өзі катализдейтін затқа ұқсас болады

Сахараза –сахарозаны ыдыратады

Протеаза – протеиндерді (нәруызды) ыдыратады

Липаза- липидтерді ыдыратады

Көпшілік ферменттер –аза- жалғауымен аяқталады

Ферменттерді реттейтін қосылыстар

Ингибиторлар

ферменттің белсенділігін төмендететін молекулалар

бәсекелік тежеу

Бәсекеге қабілетсіз ингибиция

кері байланыстың тежелуі

https://www.youtube.com/watch?v=p2xf1hYvvpg

Бәсекелестік және бәсекелестікке қарсы ингибициялық видео

Бәсекеге қабілетті ингибитор

Ингибитор және субстрат белсенді орталық үшін

пенициллин фермент бактерияларын тежейді

жасуша қабырғаларын салу үшін қолданылады

Competitive

Inhibitor

Мысалы

Competitive

e.g. penicillin; malonate.

used to build cell walls

Бәсекеге қабілетсіз ингибитор

Белсенді немесе аллостерикалық орталықпен байланыстыратын ингибитор.

Ингибитор аллостериялық аймаққа немесе белсенді аймаққа, сондай-ақ субстратқа байланыстыра алады, бірақ реакция болмайды.

Ингибитор субстратпен бәсекелес ЕМЕС.

Субстраттың концентрациясын жоғарылату реакция жылдамдығын арттырмайды.

кейбір қатерлі ісікке қарсы препараттар

ДНҚ синтезіне қатысатын ферменттерді

тежейдіДНҚ өндірісін тоқтату

рак клеткаларының көбірек бөлінуін

тоқтатады

цинидтік улану цитохром С-нің қайтымсыз

ингибиторы, жасушалық тыныс алу

кезіндегі ферментАТФ өндірісін тоқтатады

мысалы:

Қорытындылау: бәсекеге қабілетті және бәсекеге қабілетсіз ингибиторлар арасындағы маңызды айырмашылық

Әр түрлі субстраттық концентрациядағы (х осі) реакция жылдамдығының графигінде (х осі) қисықтардың формасы бойынша бөлек екі ингибитор түрін айтуға болады.

Нәтижелер фермент концентрациясының фермент-катализделген реакция жылдамдығына әсерін көрсетеді.Сутегі асқын тотығына бірдей мөлшерде каталаза бар балдыркөк сығындысының әртүрлі көлемдері қосылды.Қоспаның жалпы көлемін әр жағдайда бірдей ету үшін су қосылды.Алғашқы 30-шы жылдары реакция жылдамдығы (бастапқы жылдамдық) әр ферменттік реакция үшін есептелді.

Осы мәліметтерден қандай қорытынды жасауға болады?

Қайтымсыз ингибиция

Ингибитор ферментті үнемі байланыстырады

Бәсекелес белсенді орталықпен үнемі байланыстырады

Аллостерикалық

аллостериялық орталықпен үнемі байланыстырады

фермент формасын үнемі өзгертеді

жүйке газы, сарин, құрамында фосфор бар көптеген инсектицидтер, (малатион, паратион…)

Ингибиторлардың қолданылуы

Теріс кері байланыс: соңғы нүкте немесе соңғы өнімнің ингибирациясы

Улар жылан шағып алады, өсімдік алкалоидтары мен жүйке газдары

Медициналық антибиотиктер, седативтер және стимуляторлар

© 2008 Paul Billiet ODWS

Сарин, немесе GB, түссіз, иіссіз сұйықтық, [5] жүйке қоздырғышы ретінде өте күшті болуына байланысты химиялық қару ретінде пайдаланылады және БҰҰ-ның 687 қарарында жаппай қырып-жою қаруы ретінде жіктелген [6].Бұл [(CH3) 2CHO] CH3P (O) F формуласы бар органофосфор қосылысы. Саринді өндіру және жинақтау 1997 жылғы сәуірде 1993 жылғы химиялық қару туралы конвенциямен тыйым салынған және ол 1-қосымшаның заты ретінде жіктелген.Сарин өте төмен концентрацияларда да өлімге әкелуі мүмкін, өкпе бұлшықетінің салдарынан тұншығу салдарынан тікелей ингаляциядан кейін 1-ден 10 минутқа дейін қайтыс болады.

For interest only

Өшіру

Бұл ферменттердің екі рецепторлық торабы бар

Бір орталық басқа ферменттер сияқты субстратқа сәйкес келеді

Басқа орталық ингибитор молекуласына сәйкес келеді

Inhibitor fits into allosteric site

Substrate

cannot fit into the active site

Inhibitor molecule

© 2008 Paul Billiet ODWS

Аллостериялық орталықта ферментті «сөндіру» ауыстырады

Active site

Allosteric site empty

Substrate

fits into the active site

The inhibitor molecule is absent

Conformational change

Inhibitor fits into allosteric site

Substrate

cannot fit into the active site

Inhibitor molecule is present

© 2008 Paul Billiet ODWS

allosteric inhibitor of enzyme 1

Кері байланыстың кері әсері

Өндірісті реттеу және үйлестіру

өнім келесі жолмен қолданылады

түпкілікті өнім алдыңғы сатының ингибиторы болып табылады

ертерек ферменттің аллостериялық ингибиторы кері байланыстың тежелуіөнімнің қажетсіз жинақталуы жоқ

A  B  C  D  E  F  G

X

https://www.youtube.com/watch?v=DHZtOKyMPRY

Feedback inhibition video- 2min

Мысал: Фосфофруктокиназа және АТФ

Субстрат : Fructose-6-phosphate

Реакция

fructose-6-phosphate + ATP  fructose-1,6-bisphosphate + ADP

phosphofructokinase

© 2008 Paul Billiet ODWS

Бұл реакция жасушаларда тыныс алу жолының басталуына жақын

Тыныс алудың соңғы өнімі – АТФ

Егер жасушада АТФ көп болса, онда бұл фермент ингибирленеді

Тыныс алу баяулайды және аз АТФ шығарылады

ATФ қолданылғаннан кейін ингибирлеу тоқтайды және реакция жылдамдығы тағы да жоғарылайды

ATФ - соңғы өнім

For interest

ATФ - соңғы өнім

Бұл реакция жасушаларда тыныс алу жолының басталуына жақын

Тыныс алудың соңғы өнімі – АТФ

Егер жасушада АТФ көп болса, онда бұл фермент ингибирленеді

Тыныс алу баяулайды және аз АТФ шығарылады

ATФ қолданылғаннан кейін ингибирлеу тоқтайды және реакция жылдамдығы тағы да жоғарылайды

© 2008 Paul Billiet ODWS